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Ferro-Flores, G.*; Garcia-Salinas, L.*; Paredes-Gutierrez, L.*; 橋本 和幸; Melendes-Alafort, L.*; Murphy, C. A.*
IAEA-TECDOC-1228, p.99 - 103, 2001/06
がん治療用RIのキャリアーとして注目されている数種の生体分子(モノクローナル抗体、そのF(ab')フラグメント、ペプチド等)のRe標識化について、中間体を生成するための配位子(Weak competing ligand)を用いて検討を行った。配位子としては、ヒドロキシエチリデンジホスホン酸(EHDP)を用いた。標識条件として、pH、温度、配位子濃度、レニウムの還元剤である塩化スズ濃度等を変化させて、生体分子へのRe標識率の変化を詳しく調べた。その結果、90%以上の高い標識率を得るためには、レニウムを還元(Re(VII)Re(V),Re(IV))するために還元剤の酸性条件(pH3)及び高濃度の塩化スズが必要であることが明らかになった。また、Re標識生体分子の免疫活性は、標識後も保持されていることが確かめられた。さらに得られた標識生体分子の安定性及びマウスを用いた体内導態についても検討した。
G.Ferro-Flores*; 橋本 和幸
Radiochimica Acta, 79(1), p.63 - 70, 1997/00
がん治療用RIのキャリアー(運び屋)として注目されているモノクローナル抗体(IOR CEAI)及びそのF(ab')フラグメントのRe直接標識について、中間体を生成させるための配位子(Weak competing ligand)を用いて検討を行った。Weak competing ligandとして、ヒドロキシエチリデンジホスホン酸(HEDP)を用いた。標識条件として、反応時間・温度、溶液のpH、HEDP濃度、レニウムの還元剤である塩化スズ濃度等を変化させて、抗体のRe標識率の変化を詳しく調べた。その結果、最適条件下において、1~2時間の反応時間で95%以上の標識率が得られた。さらに、この標識法は、抗体のフラグメントの標識についても有効であることが示された。